Na poziomie komórkowym cholesterol zwiększa sztywność dwuwarstwy lipidowej a zmniejsza jej przepuszczalność dla wody i jonów. Jest zintegrowany z mikrodomenami błony lipidowo-białkowej. To prekursor hormonów steroidowych, płciowych, kwasów żółciowych i witaminy D. W zakresach fizjologicznych cholesterol utrzymują złożone procesy w organizmie. Rozregulowanie tych procesów powoduje choroby związane z nadmiernym poziomem cholesterolu w tkankach. Lekami pierwszego wyboru w terapii hipercholesterolemii są statyny. Co ciekawe, uznawane są za najskuteczniejszą grupę leków obniżających stężenie cholesterolu.
Grafika: https://www.shutterstock.com/pl/image-vector/cholesterol-artery-health-risk-vector-design-1084276304
Wysoki cholesterol – czy jest groźny?
Ze względu na brak objawów zewnętrznych, cholesterol bywa zwykle późno diagnozowany. Najczęściej pacjent dowiaduje się o nim przez przypadek, podczas rutynowych badań krwi. Nieleczona hipercholesterolemia przyczyniać się może do wystąpienia choroby niedokrwiennej serca, choroby naczyń obwodowych, udaru niedokrwiennego mózgu czy tętniaka aorty brzusznej.
Osobny artykuł: https://leki.pl/poradnik/wysoki-cholesterol-jak-postepowac-po-diagnozie/
Statyny, czyli najskuteczniejsze leki obniżające poziom LDL
U chorych z rozpoznaną chorobą na tle miażdżycy lub też u osób ze znacznie podwyższonym poziomem cholesterolu, u których współistnieją inne czynniki ryzyka chorób układu krwionośnego, stosuje się statyny. Od momentu wprowadzenia ich w późnych latach 80. XX w. są jednymi z najczęściej przepisywanych leków na świecie.
Są to inhibitory reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutalyro-CoA. Hamują w wątrobie przemianę HMG-CoA do kwasu mewalonowego, co zmniejsza syntezę cholesterolu. Jednocześnie zwiększa się ilość receptorów dla frakcji LDL (znanej jako „zły cholesterol”). Leki te wpływają na zmniejszenie frakcji LDL, ilości lipoprotein VLDL i triglicerydów a zwiększają stężenie lipoprotein HDL („dobrego cholesterolu”). Statyny, w połączeniu z dietoterapią stosowane są w leczeniu hiperlipidemii typu IIa i IIb.
Czytaj także: https://leki.pl/poradnik/cholesterol-i-mozliwe-choroby-fakty-i-mity/
Jakie preparaty są dostępne na rynku?
Na rynku dostępny jest szeroki wybór preparatów ze statynami:
- Apo-atorva, Atoris, Atractin, Atrox (atorwastatyna),
- Liprox, Lovastin (lowastatyna),
- Crestor, Ridlip, Roswera (rozuwastatyna),
- Simcovas, Vasilip, Simorion, Simratio (symwastatyna),
- Pravator (prawastatyna),
- Fluvalek, Lescol (fluwastatyna),
- Pitamet (pitawastatyna).
Działania niepożądane i przeciwwskazania
Atorwastatyna, fluwastatyna, lowastatyna, pitawastatyna, prawastatyna, rozuwastatyna i symwastatyna jak każdy lek powodują działania niepożądane. Wśród nich wymienić można miopatie, czyli uszkodzenia mięśni (występują one jednak tylko u około 0,5% leczonych), uszkodzenie wątroby oraz mięśni soczewki oka. Statyny mogą także być przyczyną zaparć, biegunek, bóli żołądka, nudności, zaczerwienienia. Ich stosowanie niesie za sobą ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2.
Przeciwwskazaniami do stosowania inhibitorów reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutalyro-CoA są ciąża, laktacja, alkoholizm, uszkodzenia wątroby, zakażenia czy drgawki. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując je jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi, pochodnymi kumaryn. Łączenie statyn z fibratami zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii.
Sprawdź również: https://leki.pl/poradnik/statyny-i-obawa-przed-dzialaniami-niepozadanymi/
Źródła:
- PubMed, Physiological and pathological implications of cholesterol, Victor A. Cortes, Dolores Busso, Alberto Maiz, Antonio Arteaga, Flavio Nervi, Attilio Rigotti
- Janiec W., Kompendium Farmakologii, 2021, Wydawnictwo Lekarskie PZWL
- https://www.mp.pl/pacjent/cholesterol/hipercholesterolemia/88295,hipercholesterolemia
- https://www.mp.pl/pacjent/chorobawiencowa/leczenie/62423,statyny
