Nieprawidłowy poziom cholesterolu stanowi jedną z najczęstszych przyczyn nadciśnienia tętniczego i innych chorób układu krążenia. Terapia ezetimibem okazuje się przynosić dobre rezultaty i może być traktowana jako forma zamiennika dla leków będących statynami.
Hipercholesterolemia i wyzwania farmakoterapii
Statyny są najczęściej wykorzystywanymi lekami w przeciwdziałaniu dyslipidemii i innych problemów zaliczanych do grona hipercholesterolemii. Wskutek hamowania aktywności reduktazy HMG-CoA następuje ograniczenie biosyntezy cholesterolu w wątrobie, co umożliwia przywrócenie prawidłowej równowagi w kontekście stężenia lipoprotein – zła frakcja LDL ulega obniżeniu, a dobra HDL zostaje podwyższona. Oprócz tego statyny wykazują efekt plejotropowy, co gwarantuje dodatkowe korzyści tj. ogranicza ryzyko występowania zmian miażdżycowych wskutek poprawy funkcjonowania śródbłonka naczyń krwionośnych.
Niestety statyny nie są pozbawione wad. Wysokie dawki tych leków wywołuję bardzo niebezpieczne skutki uboczne m.in. uszkodzenia mięśni (miopatie), rabdomiolize (trwały rozpad tkanki mięśniowej) czy zaburzenia prawidłowego stanu i funkcjonowania wątroby. To z kolei wymaga stosowania niewielkich dawek statyn, które z kolei mogą okazać się nieefektywne terapeutycznie dla pacjentów z zaawansowanymi postaciami cholesterolemii. W rezultacie dochodzi do efektu błędnego koła, które uniemożliwia chorym zaproponowanie skutecznej farmakoterapii.
Ezetimib – wartościowa pomoc dla statyn
Lek nazywany ezetimibem jest określany silnym inhibitorem cholesterolu. Mechanizm jego działania polega na zahamowaniu procesu wchłaniania cholesterolu w jelitach, co prowadzi do wyraźnego zmniejszenia jego ilości, która zostaje przetransportowana wraz z krwią do wątroby. Ulega on szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, natomiast metabolizowany jest w wątrobie i jelicie cienkim.
Ezetimib oddziałuje w dwojaki sposób:
- zapobiega wchłanianiu cholesterolu dostarczanego egzogennie (tj. wraz z pokarmem)
- zwiększa wychwyt endogennego cholesterolu przez hepatocyty, co wynika ze wzrostu ilości receptorów LDL na powierzchni wątroby
Warto jednocześnie dodać, że ezetimib nie oddziałuje na wchłanianie innych związków m.in. witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, kwasów żółciowych, trójglicerydów czy zdrowych kwasów tłuszczowych.
Przykładowe leki z ezetimibem: Coltowan, Esetin, Etibax, Ezen, Ezoleta, Ezolip, Lipegig, Symezet.
Odmienny mechanizm działania ezetimibu sprawia, że może on zostać wykorzystany jako skuteczna forma uzupełnienia farmakoterapii statynami. Dzięki temu pacjenci nie muszą stosować dużych dawek statyn, a to ogranicza ryzyko występowania wspomnianych uszkodzeń mięśni. Terapia skojarzona ezetimibem i statynami wykazuje podobną skuteczność, co podwójne dawki leków statynowych – często niebezpiecznych dla zdrowia pacjenta. Największa skuteczność działania hipolipemizującego następuje w momencie połączenia silną statyną.
Przykładowe leki złożone (ezetemib + atorwastatyna lub rowastatyna): Atozet, Coroswera, Ezehron Duo, Mizetam, Rozesta, Suvardio Plus, Zentasta
Terapia skojarzona ezetimibu ze statynami jest przeciwwskazana dla kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz osób z chorobami wątroby i zwiększonym poziomem aminotransferaz we krwi.
Wskazania do farmakoterapii ezetimibem
- Sitosterolemia
- Pacjencji nietolerujący statyn
- Osoby z przeciwwskazaniami do statyn np. z potwierdzonymi już chorobami mięśni
- Zaawansowana hipercholesterolemia, która wymaga użycia dużych i niekorzystnych dla chorego dawek
Bibliografia:
- Wożakowska Kapłon B., Starzyk K. „Gdy statyna to za mało – skojarzenie statyny z ezetimibem w terapii hipercholesterolemii.” Folia Cardiologica 2015, 10(6): 428-437.
- Wożakowska-Kapłon B., Gorczyca-Michta I. „Ezetimib – miejsce w terapii zaburzeń lipidowych.” Choroby Serca i Naczyń 2011, 8(2): 86-93.
- https://leki.urpl.gov.pl/files/40_EzetimibeMylan_10mg_tabl.pdf
